免疫抑制剂新FK506缓释剂型优势

聪聪

http://mt.sohu.com/20170306/n482466608.shtml

刚刚国家公布了2017年的国家医保目录，他克莫司缓释胶囊（新普乐可复）首次进入目录，很多移友通过移植专家APP线上咨询我们关于新普乐可复，特此给大家科普下FK506缓释剂型的优势。

　　他克莫司缓释胶囊可用于治疗肝脏或肾脏移植术后应用其他免疫抑制药物无法控制的移植物排斥反应。在临床上可用于预防肝脏或肾脏移植术后的移植物排斥反应。也可用于糖尿病的代谢性治疗范围，对二型糖尿病的免疫缺陷的修补与代谢紊乱具有很高的药用价值。

　　新普乐可复于2011年在中国上市，跟普乐可复是一个厂家，都是日本的安斯泰来制药集团全资子公司安斯泰来制药（中国）有限公司生产。

　　小编研究了大量国内的文献，根据从2011-2016年的大量临床数据分析：对肾移植的受者来说，在服用新普乐可复过程中出现了不安、头痛、肝功能减退、口腔溃疡、皮疹、肿瘤，跟服用他克莫司胶囊的副作用相比，没有统计学意义。但是新普乐可复每天只需服用一次，普乐可复每天需服用两次，服用新普乐可复早期需要的剂量确实比服他克莫司胶囊高，约高百分25-50。但新普乐可复的生物利用度更高，每天服药时的血药浓度更平稳，达到他克莫司胶囊一致的效能时，用药量比其每天的剂量降低百分30，未出现严重的不良反应。

　　对肝移植的受者来说，大量临床数据表明：在安全性和有效性上，新普乐可复（他克莫司缓释剂型）与他克莫司胶囊剂型相比基本上一致。他克莫司缓释剂型发生的急性排斥反应略高于他克莫司胶囊普通剂型。他克莫司缓释剂型发生的移植物丢失率略低于他克莫司胶囊普通剂型。他克莫司缓释剂型发生的高血糖显著低于他克莫司胶囊普通剂型。

　　用药依从性是继排斥反应、感染之后的第三大引起移植物丢失的原因，因此移植物的丢失的概率增加6倍。与西罗莫司不同，发生漏服或不依从药时，他克莫司无法发挥对淋巴细胞增殖和分泌白细胞介素的持续抑制作用。所以不规律服用他克莫司对慢性排斥反应的发生有重大影响，提高服用他克莫司的依从性对器官移植受者预后至关重要。他克莫司缓释剂不影响体内对骁悉/米芙的吸收，在保证治疗效果与安全性的同时，提高受者用药依从性、降低药品的费用。

　　总结

　　他克莫司缓释剂型解决了移植受者的震颤、高血糖的副作用问题，也在依从性有优势，能进一步降低排斥反应及提高受者生成率。他克莫司缓释剂型提高了生物利用度，可降低FK506的用量，峰值也较低，具有较小的峰谷比，用药量有效降低，具有较高的经济性，同时可稳定体内代谢过程，有助于改变与峰值相关的效应，如肾毒性等不良反应。

　　对于已经习惯了他克莫司胶囊使用，但血糖不高的患者，可以继续使用，不需要更改， 但对于服他克莫司胶囊血糖高的患者可以更换使用缓释剂型。对于经济不好的受者可以更换他克莫司缓释剂型，对于服药时间不规律的受者也需要更换成缓释剂型。对服用环孢素的受者如果有多毛症、脱发的情况也可更换成他克莫司缓释胶囊。2017年新普乐可复入医保，这样移友也可节省大量的费用。对药物浓度不稳定的移友也可尝试使用新普乐可复。

　　切记：不同品牌的他克莫司混用可能增加排斥风险，他克莫司缓释剂半衰期长，48小时血药浓度才发生变化，不宜大幅度的调整剂量。