他克莫司一定要空腹服用吗？

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他克莫司一定要空腹服用吗？
作者：陈婷婷
来源：【原创】复旦大学附属中山医院肾移植 2020年8月21日


　　有肾友问：他克莫司的说明书上写着建议空腹服用，医生让我每天早上8点和晚上8点服用，可如果不吃早饭，身体会受不了，那么他克莫司一定要空腹服用吗？
　　相信有这样疑惑的肾友们不少。那么今天就来给大家科普：他克莫司一定要空腹服用吗？


　　1. 何为空腹服药？
　　空腹服药是指饭前1小时或者饭后2小时服药。举个例子：如果早上8点服用他克莫司，那么在6点之前吃早餐都可以称为空腹。

　　2. 他克莫司的说明书上是如何说的？
　　他克莫司有普通剂型和缓释剂型，以普通剂型的说明书为例。
　　说明书上的给药方法一栏如是说：推荐每日服药两次（如早晨和晚上）。胶囊从泡沫罩取出后立即服用，以液体（最好是水）送服。建议空腹或餐前1小时或餐后2-3小时服用胶囊，以使药物最大吸收。

　　3. 推荐他克莫司空腹服用的原因是什么？
　　其实这与他克莫司的口服生物利用度有关。
　　他克莫司的平均生物利用度范围为20%～25%，说人话就是服用1粒他克莫司，真正能被人体吸收、进入血液循环的量只有1/5～1/4粒。
　　在生物利用度如此低的情况下，饮食还可以降低它的吸收率和吸收程度，这一点以高脂肪的食物尤为明显。含碳水化合物的食物产生的影响则较轻。如在餐后服用他克莫司，药物的口服生物利用度会降低，如果与食物一起服用，那么他克莫司的吸收率和吸收程度也都会有所下降。
　　有研究显示，进食后，他克莫司的生物利用度会降低33%。而高脂饮食对他克莫司的吸收影响更大，一项在15名健康男性志愿者的研究中显示，在空腹、高脂和低脂饮食下，分别单次口服5mg他克莫司后，其血液中药物浓度平均峰值分别为25.6、5.88和9.03 ng/mL，血药浓度-时间曲线下面积(AUC(0-∞))均值为272、181、201 ng·h/mL。
　　所以，从经济学角度而言，推荐空腹服用他克莫司其实是为了避免浪费。


　　对于这一点，如果肾友们可以做到，那自然再好不过，但是实际生活中，却并非易事。
　　试想下：肾友们要定期监测他克莫司血药谷浓度，医院门诊的抽血时间一般是8:00，所以通常我们会建议肾友们在早上8:00和晚上8:00服用他克莫司，这就意味着，要在6:00以前吃早餐，而且这样的习惯要维持终生，这对于很多肾友而言并非易事。
　　所以，与其为了节约他克莫司，还不如顺应自己的生活习惯，养成稳定的用餐时间和服药时间。比如如果每天7点吃早餐，8点吃药，那么就一直维持下去，即使这样，也比勉强自己空腹服用他克莫司要更实际，也有助于维持他克莫司血药浓度的稳定，毕竟强扭的瓜不甜。
　　此外，不同的饮食成分对他克莫司的吸收影响差异也很大，所以，各位肾友平时的饮食结构尽量不要有太大的波动，比如一段时间每天大鱼大肉，一段时间每天只吃蔬菜，这也会影响他克莫司每日的吸收，影响血药浓度，时间久了还会影响移植肾功能。

　　看完以上，您还在纠结他克莫司该不该空腹服药吗？
　　建议您：能坚持空腹服药最好，但如果无法长期坚持做到，那么保持稳定的饮食结构，以及每天固定的就餐时间和吃药时间即可，并非一定要空腹。

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