喝茶会影响他克莫司血药浓度吗？

大光

　　《药品评价》2013年第10卷16期刊登袁梅、张弋文章《中药、中药成分与常见食物对他克莫司血药浓度的影响》，引用并评价了一个来自国外的个案资料（Vischini G,Niscola P,Stefoni A,et al.Increased plasma levels of tacrolimus after ingestion of green tea[J].Am J Kidney Dis.2011;58(2):329.）：

　　“临床前研究发现，绿茶中含有的儿茶酚和没食子儿茶素-3-没食子酸酯可以调节CYP3A4的活性。国外临床病例报道：一位58岁的男性患者在接受肾移植手术后，口服他克莫司1mg/d。患者的他克莫司的血药浓度在饮用1L绿茶后，从9.4ng/mL升高至17.6ng/mL，并于停止饮用绿茶的12天后，其血药浓度重新稳定于10.5ng/mL。经基因型检测，该患者的基因型为等位基因CYP3A4*1B和CYP3A4*1O，这种基因型为药物低代谢基因型。尽管从这个病例中，我们不能区分绿茶中的活性成分没食子儿茶素-3-没食子酸酯是影响CYP3A4活性还是P-gp的活性，但是这个病例提醒我们要密切监视基因型为低代谢的患者的他克莫司血药浓度，以防患者服用其他药物或食物导致他克莫司血药浓度的异常升高。”



　　我们很多吃他克莫司的移友是喝茶的，也没有听说过喝茶对他克莫司浓度有多大的影响。在上面的例子中，除了基因型的因素外，那个人是不是喝的太多了——“1L绿茶”，或者，是不是可以怀疑绿茶饮料中的某种添加剂与他克莫司有什么相互作用？

　　适量饮茶一般不会有什么问题，过量饮茶则可能对一些人有害。2015年曾有新闻报道，美国一男子每天都饮用16杯冰茶（约4升）造成肾衰。该患者每天饮用16杯茶，每日的草酸盐摄入量超过1500mg——该水平将近是美国人均摄入量的3～10倍，草酸盐沉积严重损害了他的肾脏。专家建议，每天喝茶叶不能超过10克左右，每次喝茶叶不超过5克。不要空腹喝茶，否则会有更多的草酸盐吸收，形成结石的几率比较高。结石患者要少喝茶，多喝白开水。泡茶水温最好在70～80℃，等水凉到60℃时再喝，这样茶叶有益成分释放得更加充分。茶水不要凉着喝，因为茶叶变凉之后，草酸钙的含量会更高。

　　关于茶与一些药物的相互作用，专家建议：
　　大部分药物在服用前后2小时内不宜饮茶。特别是在服用：生物碱类药物（如黄连素）、抗菌药（如四环素类药）、非甾体消炎药（如阿司匹林，布洛芬）、强心苷类药物（如地高辛）、镇静催眠药（如佐匹克隆，舒乐安定）等。
　　茶水中含有约10%鞣质，鞣质在人体内分解成鞣酸，鞣酸会与生物碱类药物、金属盐类药物（铁、钙、铋、锌等）形成沉淀，大大降低药物的吸收量。茶中的咖啡因和茶碱，与苯巴比妥、氯丙嗪等中枢抑制药存在药理作用上拮抗作用，可使药效大为减低或反转。茶中的咖啡因会刺激胃酸分泌，加剧药物的胃肠道毒副作用等，甚至诱发胃出血、胃穿孔。

　　所以，喝茶虽有很多好处，对我们经常吃药的人来说还是要适当注意一下。

【链接】
中药、中药成分与常见食物对他克莫司血药浓度的影响
http://bbs.yizhiwang.org.cn/forum.php?mod=viewthread&tid=36019

旭东

茶叶对506浓度影响微乎其微，日常的水果中柚子大多会明显提高506血药浓度，柚子可以抑制肝脏代谢酶P450从而使肝脏代谢酶减少，使肝脏对506分解减弱造成浓度堆积，还有橙子桔子柠檬等类似的水果都有可能明显提高506雷帕等血药浓度，还有一些需要代谢酶P450分解的药物也会加大肝脏代谢负荷压力也有是506浓度上涨的可能，一切含有五味子成份的药物都有明显提高506浓度作用，包括五脂胶囊(强提高)葵花护肝片(中度提高)。

大光

茶与药物的相互作用
作者：尚文森 王秀珍
来源：《开卷有益(求医问药)》 1994年05期

　　有些人善饮茶，常常用茶送服药物。殊不知，茶作为饮料，它所含有的某些成分往往能与药物相互作用，对药效产生一些不良影响。笔者综合茶与某些药物所产生的相互作用介绍如下。

　　一、经化学测定，茶叶中含有1～5%的咖啡因、茶碱和柯柯豆碱，这些生物碱都有中枢兴奋作用。因此，患者在服用镇静、催眠药如苯巴比妥、三唑仑、安定等时，不宜饮用浓茶，以免二者产生药理拮抗。

　　大剂量的咖啡因可引起中枢兴奋、呼吸加快、肌肉震颤、心动过速和期前收缩。因此，服用含有咖啡因成分的药物及服用洋地黄类强心甙的心脏病人不宜喝茶。

　　二、茶叶中还含有大量的（9.5～21%）鞣质。鞣质又叫鞣酸或丹宁酸。它具有许多化学特性，可与多种药物发生作用，要特别引起注意。

　　（1）鞣质可与多种含金属离子的药物在胃肠道形成难以吸收的沉淀物，而降低疗效。含金属离子的西药制剂有：硫酸亚铁、枸橼酸铁铵、人造补血合剂、血维隆、多种糖钙片、活性钙、盖胃平、胃必治、硫酸镁、氢氧化铝凝胶、次碳酸铋等。中药材中含金属离子的有：石膏、龙骨、牡蛎、石决明、海浮石、自然铜、磁石、阳起石、滑石、明矾、玄明粉等。含上述成分的中成药如橘红丸、清眩丸、明目上清丸、牛黄上清丸、牛黄解毒丸、清胃黄连丸、白金丸、女金丹及紫雪散、龙牡壮骨冲剂等，均不宜与茶同服。

　　（2）鞣质能与生物碱发生沉淀反应而影响其生物利用度。常见的生物碱类药物有盐酸麻黄素、利血平、硫酸阿托品、硝酸士的宁、磷酸奎宁、磷酸可待因、山莨菪碱、颠茄、麦角胺等；中草药中含生物碱成分的有：党参、钩藤、大蓟、小蓟、黄连、黄柏、川贝母、马钱子、雷公藤、槟榔、元胡索、石榴皮等。如用茶水送服生物碱类药物或在服药前后饮用浓茶，由于上述反应而妨碍药物的吸收。

　　（3）鞣质可与某些抗生素类药物如：红霉素、氯霉素、新霉素、灰黄霉素、可可霉素、羟氨苄青霉素、制霉菌素、利福平、四环素族等作用，生成鞣酸盐沉淀，不易吸收。

　　（4）茶水不能与酶制剂同服。因酶属于蛋白质，鞣酸与蛋白质的酰胺键或肽键形成牢固的氢键，改变其性质而降效。因此，在服用胰酶、淀粉酶、胃蛋白酶及其制剂时宜用白水冲服，服药前后不要喝茶。

　　（5）茶水不宜与洋地黄、地高辛等洋地黄类药同服，以免二者生成难溶盐，使药物失去生物活性而降低疗效。

　　（6）鞣酸可与氨基比林作用，含氨基比林成分的克感敏、优散痛、去痛片等不宜与茶同时服用，因易产生沉淀。

　　（7）含甘草的制剂不宜与茶水同服，因鞣质可与甘草酸发生沉淀反应。

　　（8）鞣质为结构复杂的多元酚，在水溶液中电离出氢离子显弱酸性，能与弱碱性物质碳酸氢钠发生中和反应，使后者失效。

　　（9）维生素B1可与鞣质产生永久性结合而排出体外。维生素B6与鞣质牢固结合后，使前者不能发挥作用。

大光

　　食品及药品中含有大量小分子添加剂（赋形剂），对人体生理、药物安全及药物应答的影响尚未明确。　　 来自《PNAS》上发表的一项最新研究，通过对136种赋形剂进行筛选，鉴定出24种对OATP2B1（一种肠道转运蛋白）有抑制作用，其中FD&C Red 40号可抑制小鼠的OATP2B1对非索非那定（一种抗组胺药物）的吸收。在体外实验中，肠道菌群可通过代谢FD&C Red 40号等OATP2B1抑制剂并使其失活，导致其代谢产物无法抑制OATP2B1。
　　该研究提示，一些食品添加剂及药用辅料可能抑制肠道的药物吸收，肠道菌群可通过代谢这些添加剂，以恢复肠道的药物吸收。
  https://www.mr-gut.cn/papers/read/1068078310?kf=yilan